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胺聚乙二醇化和N-末端聚乙二醇化:PEG試劑與生物大分子中存在的胺反應(yīng)。
| PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
| PEG-NHS | N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)活化的PEG羧酸酯可以與賴(lài)氨酸的氨基反應(yīng)。偶聯(lián)只需要溫和的條件，pH 7-9，低溫(5-25 ℃)短時(shí)間。形成的酰胺鍵在生理上是穩(wěn)定的。 |
| 聚乙二醇醛 | 在還原劑如硼氫*鈉和氰基硼*化鈉存在下，用伯胺還原胺化生成仲胺。pH值對(duì)還原性胺化很重要。聚乙二醇醛是一種非常好的N端聚乙二醇化試劑。 |
| 聚乙二醇環(huán)氧化物 | 親核加成 |
| 聚乙二醇異硫氰酸酯 | 與胺反應(yīng)生成穩(wěn)定硫脲鍵。 |
| PEG-COOH | 通常酸需要活化，如NHS酯。 |
| PEG-NPC | 胺在適當(dāng)?shù)臈l件下與NPC官能化的PEG反應(yīng)。 |
| 聚乙二醇丙烯酸酯 | 胺和丙烯酸酯之間的邁克爾加成反應(yīng)。這是一個(gè)相對(duì)緩慢的反應(yīng)。 |
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